蟾酥的藥理作用

　　1、強(qiáng)心作用

　　蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強(qiáng)心作用，但蟾毒配基類化合物作用更為明顯，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與強(qiáng)心作用有一定的關(guān)系。

　　對(duì)貓離體心臟乳頭肌標(biāo)本，蟾毒靈及日蟾毒它靈的強(qiáng)心作用的低有效濃度為10(-8)g/ml，脂蟾毒配基、華蟾毒精的強(qiáng)心作用的低有效濃度為10(-7)g/ml。

　　華蟾毒與化蟾毒精的作用相似，以適宜濃度灌注蛙心，可使其停止于收縮期，給麻醉貓、狗靜脈注射引起心博減慢，收縮振幅變大，心律不整，繼而心動(dòng)過(guò)速而死亡。

　　在麻醉狗所得的心電圖呈現(xiàn)P-R間期延長(zhǎng)、心室率變慢、異性節(jié)律、期外收縮、束枝傳導(dǎo)阻滯、T波變平或倒置，繼而室性心動(dòng)過(guò)速，室性纖顫而死亡。

　　認(rèn)為蟾毒配基對(duì)心臟的作用系通過(guò)迷走神經(jīng)中樞或末梢，并可直接作用于心肌，與洋地黃相比，可能因無(wú)糖基存在，蟾毒配基與蟾毒的強(qiáng)心作用較弱并缺乏持久性，因此無(wú)積蓄作用，亦有報(bào)告精氨酸能延長(zhǎng)其強(qiáng)心作用。

　　六神丸的強(qiáng)心作用提示，它能加強(qiáng)心肌功能，隨著劑量的變化而呈現(xiàn)反向轉(zhuǎn)向的調(diào)節(jié)效應(yīng)，對(duì)改善局部組織和修復(fù)是有益的。

　　實(shí)驗(yàn)證明，蟾毒配基及蟾毒的強(qiáng)心作用主要表現(xiàn)在增大心肌收縮力，增加心博出量，減低心率，消除水腫與呼吸道困難。

　　在日本它主要作為呼吸興奮劑用于臨床，而在中國(guó)以興奮呼吸、升壓藥物用于臨床。

　　它增強(qiáng)心肌收縮力的作用不是反射性的，而是直接作用于心肌細(xì)胞的結(jié)果，多數(shù)認(rèn)為蟾毒配基能加強(qiáng)心肌收縮力是由于蟾毒配基抑制心肌細(xì)胞膜上的Na+-K+-ATP酶，從而使心肌細(xì)胞內(nèi)的Na+濃度相對(duì)增高，鈣離子則通過(guò)Na+-Ca2+交換而進(jìn)入心肌細(xì)胞、結(jié)果使心肌收縮力加大。

　　亦有實(shí)驗(yàn)證明，蟾酥能增加人體單核白細(xì)胞的環(huán)磷腺苷的水平，而由于環(huán)磷腺甙的增加，提高心肌磷酸化酶激酶的活性，在磷酸化酶激酶的作用下，使無(wú)活性的磷酸化酶b轉(zhuǎn)變成有活性的磷酸化酶a，因此促進(jìn)糖元分解，促使產(chǎn)生更多的ATP，ATP作為心肌收縮的原動(dòng)力，使心肌充分發(fā)揮作用。

　　2、對(duì)呼吸、血壓的作用

　　蟾蜍靈、華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈及日本蟾蜍它靈靜脈注射(0.05毫克/公斤)，均可引起麻醉兔的呼吸興奮和血壓上升。

　　呼吸興奮是中樞性的。惹斯蟾蜍甙元除對(duì)兔外，對(duì)貓也能興奮呼吸，其作用比尼可剎米、戊四氮、洛貝林等還強(qiáng)，并能拮抗嗎啡的呼吸抑制。

　　它們升高血壓的作用以蟾蜍靈強(qiáng)，其次為華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈，而以日本蟾蜍它靈差。

　　惹斯蟾蜍甙元的升壓作用主要是末梢性的，但也有中樞性成分。

　　正常人靜脈注射蟾蜍它靈0.25～0.5毫克，升高收縮壓而不影響舒張壓，說(shuō)明主要由于心臟興奮。

　　在麻醉動(dòng)物，還可看到在血壓上升時(shí)內(nèi)臟血管收縮，此作用不受腎上腺素阻斷劑的影響。

　　蟾蜍色胺與上者不同，它能引起腎上腺素釋放，且使動(dòng)物對(duì)腎上腺素更加敏感。

　　蟾蜍特尼定與它相似;但由于其毒性很強(qiáng)，超過(guò)5微克/公斤即可引起兔血壓下降。

　　在蛙腹直肌、脊髓貓、豎毛肌軸素反射、離體兔腸標(biāo)本上，均可證明它有煙堿樣作用，而且比煙堿本身還強(qiáng)。

　　華蟾蜍色胺能興奮神經(jīng)節(jié)，故能升高麻醉貓及去腦狗的血壓。