3、天花粉對(duì)小鼠抗早孕的作用

　　取成熟雌、雄小鼠以2：1合籠，每日上午檢查陰道，以發(fā)現(xiàn)陰栓日為妊娠1日。

　　于妊娠4、5日，每日皮下注射l次天花粉每10g體重注射0.1ml，于妊娠第8天解剖，記錄妊娠動(dòng)物數(shù)。

　　天花粉劑量為10、5、2.5、1.25、0.625mg/kg時(shí)，妊娠抑制率分別為100%、81.17%、47.16%、47.16%和12.69%，用簡(jiǎn)化機(jī)率單位法算得天花粉抗早孕作用半數(shù)有效量為1.78±0.28mg/kg。

　　文獻(xiàn)報(bào)道，單獨(dú)給予天花粉0.4mg肌肉注射，對(duì)早孕小鼠的抑制效果并不理想。

　　上述實(shí)驗(yàn)也觀察到天花粉能終止小鼠早期妊娠，作用隨劑量增加而提高，但在采用使妊娠抑制率達(dá)到80%以上的劑量時(shí)，可使小鼠體重明顯減輕，對(duì)機(jī)體產(chǎn)生一定毒性。

　　這說(shuō)明在臨床上可能因受到藥物毒性的限制，不能通過(guò)增加天花粉的劑量來(lái)達(dá)到提高療效和縮短流產(chǎn)時(shí)間的目的。

　　4、外源性甲地孕酮和絨毛膜促性腺激素對(duì)天花粉抗早孕作用的影響方法同上

　　于妊娠4、5日，每日皮下注射天花粉10mg/kg，同時(shí)皮下注射甲地孕酮水混懸液50mg/kg，或腹腔注射絨毛膜促性腺激素(HCG)10I.U，妊娠8日解剖，記錄妊娠動(dòng)物數(shù)。

　　合并注射的兩組妊娠抑制率均下降。且胚胎均較對(duì)照組為小，其中有的與子宮內(nèi)膜分離，游離于子宮腔內(nèi)。

　　5、大花粉與15-甲-PGF2a合并用藥對(duì)小鼠的抗早孕作用

　　方法同上。于妊娠4、5日，每日皮下注射天花粉0.625mg/kg，同時(shí)皮下注射l5-甲-PGF2a0.0125mg/kg，每日上、下午各1次。

　　已知該劑量15-甲-PGF2a對(duì)早孕小鼠妊娠抑制率為20%。至妊娠8日解剖，記錄妊娠動(dòng)物數(shù)。

　　天花粉與15-甲-PGF2a合并用藥組，所有12只小鼠均不妊娠。二藥合用所得的小鼠妊娠抑制率為100%(即ED100)。

　　這表明15-甲-PGF0.0125mg/kg與天花粉0.625mg/kg合用時(shí)，抗早孕作用不是相加，而是增加。

　　6、結(jié)晶天花粉蛋白脂質(zhì)體對(duì)小鼠的抗早孕作用

　　選取6-8周體重20-22g健廉雌鼠，按雌雄2：1合籠，發(fā)現(xiàn)陰栓者為妊娠第一天。

　　將見(jiàn)栓的雌鼠隨機(jī)分組，每組10-15只。于妊娠第六天按下列實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)組給藥：第1組結(jié)晶天花粉蛋白脂質(zhì)體(Trichosanthin一Liposome，TL)，劑量為每只小鼠注射TL2ug，4ug與8ug，第2組每只注射天花粉40ug，第3組每只注射空白脂質(zhì)體0.5ml，第4組每只注射鹽水0.5ml，作為正常對(duì)照。

　　注藥后d5解剖小鼠，觀察其子宮胚胎發(fā)育情況。

　　結(jié)果表明，TL抗早孕劑量為2ug/只，而單純天花粉劑量為40ug/只，其抗早孕率各為66.7%與70%。說(shuō)明小劑量TL即有明顯的抗早孕活性。

　　TL體外釋放試驗(yàn)證實(shí)，6小時(shí)其釋放率為4.6%，72小時(shí)達(dá)68.2%。提示脂質(zhì)體在節(jié)胃藥物以及避孕研究的應(yīng)用是大有可為的。