水蛭素能與凝血酶的催化中心及纖維蛋白原結合中心發生不可逆轉的結合，使凝血酶失活，因而能夠有效地防治血栓的形成。水蛭素最為明顯的五大作用：1、溶解血栓;2、清除血液垃圾;3、降低血液粘度;4、改善血液循環;5、促進新陳代謝。
作用原理：
①抗凝血作用：水蛭素能阻止凝血酶對纖維蛋白原的作用，阻礙血液凝固，20mg水蛭素可阻止400g血凝固。水蛭的水提取液和醇提取液也同樣具有強抗凝血酶作用。國外報道水蛭素是世界上最強的抗凝血酶物質，它與凝血酶的親和力極強，在很低濃度下可中和凝血酶。
②抑制血小板聚集：水蛭素提取物對ADP誘導的大鼠血小板集聚性有顯著的抑制作用，也能明顯抑制正常人血小板聚集，有抗血栓形成的作用。
③溶解血栓作用：水蛭在體外對纖維蛋白發生較強的纖溶作用，其活性顯著高于丹參和大黃，而且在體內也具有纖溶活性。能使家兔優球蛋白溶解時間(ELT)顯著縮短，因此水蛭素可活化纖溶系統，溶解血栓，還測得水蛭素提取物可使全血或血漿粘度值及血小板聚集率均降低。
④對血液流變性的影響：水蛭素能降低大鼠的全血粘度和血漿粘度，對正常大鼠的全血粘度，紅細胞聚集指數，還原比粘度有明顯降低作用;臨床觀察顯示，水蛭素對缺血性腦血管病患者因血液流變性異常而出現的濃、粘、聚狀態有較好的改善作用。