(一)發病原因
藥物由各種途徑進入體內而誘發機體發生過敏反應,一般均發生于多次同種藥物接觸之后,而少發生于首次接觸者。但青霉素過敏休克可發生于第1次注射后，因此類病人注射青霉素前曾有過青霉素的接觸。
1、進入途徑
藥物進入體內的途徑在誘發變態反應上十分重要。局部皮膚處理較其他途徑更易致敏，而口服很少致敏，如乙二胺常作為穩定劑和抗組胺藥的基質，氨茶堿中也含有它，局部用乙二胺致敏后，再口服或靜脈用氨茶堿可引起全身性皮炎。
2、藥物處理頻度
藥物處理的次數越多，治療持續的時間越長，發生變態反應的危險就越大，間斷治療較持續治療更易致敏。
3、其他
免疫抑制劑的應用。
常見致敏藥物為青霉素、阿司匹林或非類固醇類抗炎劑和變應原提取液。
(二)發病機制
1、IgE介導的變態反應 本型可表現為蕁麻疹/血管性水腫、變應性眼鼻炎/哮喘。重者有氣道堵塞、休克、昏迷、甚至死亡。本型在兒童不及成人嚴重。
2、細胞毒性反應 由于藥物直接與組織發生反應，易造成組織損傷。如青霉素、奎寧、奎尼丁、安乃近等引起的免疫性溶血性貧血，就是抗體針對紅細胞的。