磷酸西格列汀片屬于強效、高選擇性的二肽基肽酶-4抑制劑，這種藥物的安全性比較高，最主要是它具有長期保護胰臟β細胞的作用。它是一種基于腸促胰島激素機制的新型口服抗高血糖藥物，在臨床上可以用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

磷酸西格列汀片的主要作用是降低人體內的血糖濃度，維持人體正常生活飲食。這種藥物屬于降糖藥物，主要針對2型糖尿病患者，可以有效刺激人體內胰島分泌胰島素的功能，還可以緩解胰島素抵抗的現象，盡可能的恢復人體本身內的胰島對身體內糖分的代謝功能。磷酸西格列汀片還可以與其它降糖藥物同時服用，例如二甲雙胍、辛伐他汀、阿卡波糖，因為這些藥物的作用機制與磷酸西格列汀片不同，這幾種藥物分別作用于人體的胰島、胃腸道、肝臟甚至其它部位，通過刺激胰島素的分泌同時盡量緩解胃腸道對糖分的吸收作用，可以起到降糖的作用，個人在服用藥物的同時也應該進行飲食控制。